Les effets du modafinil sur le cerveau sont similaires à ceux de stimulants tels que la caféine, l'amphétamine et la cocaïne. Le modafinil affecte les récepteurs de la dopamine, un neurotransmetteur associé à l'éveil, dans les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Cependant, on ne sait pas comment et pourquoi cela fonctionne. Le modafinil est également classé comme médicament anticholinergique à large spectre. Le modafinil peut entraîner des effets secondaires qui peuvent être graves, en particulier chez les personnes atteintes de certaines conditions médicales. Ceux-ci peuvent inclure des réactions allergiques telles que des maux de tête, des problèmes de sommeil, des troubles du sommeil, des picotements ou des brûlures, des étourdissements, etc. De telles réactions peuvent être causées par le médicament ainsi que par la maladie traitée. De telles réactions peuvent inclure l'anaphylaxie ou le syndrome de Stevens-Johnson. Un surdosage important peut provoquer des hallucinations, de la somnolence, des étourdissements, de la confusion, des nausées et des convulsions. L'arrêt du médicament est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Les effets secondaires graves et peu fréquents peuvent inclure des réactions allergiques, l'anaphylaxie, le syndrome de Stevens-Johnson et des convulsions.Le modafinil a été étudié pour la première fois dans les années 1970 en tant que traitement potentiel pour une variété de troubles du système nerveux, mais en raison de préoccupations concernant les effets secondaires à court terme tels que l'insomnie, les maux de tête et d'autres problèmes similaires, le développement a été arrêté. Il a ensuite été relancé dans les années 1980 par l'unité de recherche neurologique du Groupe Gamma de l'Université de Grenoble, qui l'a soumis à des essais cliniques chez l'adulte. Les Français sont responsables de la poursuite des recherches sur ce médicament. Il a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en 1998 et fait l'objet de nombreux brevets. Il est commercialisé dans de nombreux autres pays sous diverses marques, notamment Armodafinil au Japon et Nuvigil en Corée du Sud. Ainsi, Modafinil semble fonctionner en modifiant les niveaux de dopamine du cerveau. Bien que les chercheurs travaillent là-dessus, on ne sait pas quelle part de l'effet peut être attribuée à cela, et dans quelle mesure cela peut également être le résultat de ses autres effets. Le modafinil est généralement bien toléré. Cependant, certains effets secondaires sont courants et la quantité nécessaire pour obtenir des effets bénéfiques n'est pas claire non plus. Le modafinil a été breveté pour la première fois en 1981 comme traitement de la narcolepsie. Il a ensuite été approuvé pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liés au travail posté et de troubles du sommeil liés au travail posté. Il a également été utilisé pour le traitement de l'apnée obstructive du sommeil, de la somnolence diurne excessive due au diabète, ainsi que chez les personnes atteintes de TDAH qui souffrent d'insomnie d'endormissement. Lorsqu'il est utilisé en complément des somnifères conventionnels, le modafinil améliore la latence d'endormissement, peut augmenter la durée totale du sommeil et peut réduire le nombre de réveils nocturnes. Cet effet est évident à la fois dans les essais contrôlés et chez les patients qui le reçoivent pour une utilisation à long terme. Les résultats des mesures subjectives de la vigilance et du fonctionnement diurne sont mitigés. On ne sait pas si une relation dose-réponse existe chez les adultes ou chez les enfants. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé l'utilisation du modafinil pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie. Une dose unique de modafinil dure généralement de 6 à 8 heures. Cependant, les personnes prenant le médicament sur plusieurs jours peuvent être en mesure d'obtenir une durée d'action plus longue. Prendre des doses de 600 mg par jour n'apportera aucun avantage supplémentaire. L'utilisation à long terme du modafinil semble n'avoir aucun effet nocif. Prendre plus que la dose recommandée peut provoquer des nausées ou des étourdissements, et des doses plus importantes peuvent être associées à des symptômes psychotiques.Le Modafinil a été découvert et développé par NeurogesX et les Laboratoires Lafon. Ses principaux droits de brevet ont été vendus à Ipsen en 1998, lui-même acquis par Sanofi-Aventis en 2007. Il a également été vendu sous les marques Armodafinil et NuPryl. C'est un stimulant du système nerveux central. Le modafinil est un stimulant du SNC approuvé pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté, la narcolepsie et l'apnée obstructive du sommeil. Il est également utilisé pour augmenter l'éveil des personnes impliquées dans des activités nécessitant de la vigilance, telles que l'armée, la police et les enseignants. Il augmente l'activité de la noradrénaline et de la dopamine et agit sur les zones du cerveau dans l'hypothalamus, le thalamus, le pont et le cortex cérébral. Mode d'action: Le modafinil est un stimulant du SNC agissant sur le système dopaminergique. Il agit en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Il peut augmenter l'éveil et améliorer la cognition. Il est plus susceptible d'améliorer la concentration et les performances lorsque l'esprit est frais. Le modafinil, un analogue de la phényléthylamine, a été synthétisé et décrit pour la première fois en 1966 par Michel Jouvet et Jean Delpier (Laboratoires Lafon). Le modafinil est considéré comme un agent à libération prolongée, car il se dissout progressivement des comprimés lorsqu'il est placé dans la bouche. En raison de son efficacité dans le traitement des troubles du sommeil, le Modafinil est également prescrit pour d'autres usages.On pense qu'il augmente les niveaux de neurotransmetteurs dans le cerveau. La disponibilité du modafinil diffère d'un pays à l'autre. Bien qu'il soit disponible sur ordonnance au Royaume-Uni, aux États-Unis et en Corée du Sud, il est disponible sur ordonnance uniquement en Norvège et en Suède, à partir de 2019. Le modafinil n'a aucune affinité pour les sites récepteurs bêta ou alpha-aminopropyle et il a été démontré qu'il a peu d'interactions au niveau des transporteurs de la sérotonine, de la dopamine et de la noradrénaline. Chez l'homme, le modafinil est rapidement et bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il est distribué dans tout le corps, avec des concentrations plus élevées dans les muscles squelettiques et le cerveau. L'une des principales actions pharmacologiques du modafinil est sur le SNC, en particulier le locus coeruleus. Le modafinil a également des effets sur le cortex frontal et l'hypothalamus. Il fonctionne comme un composé favorisant l'éveil du système nerveux central via la modulation des neurotransmetteurs dopamine et noradrénaline. Le modafinil exerce ses effets sur l'éveil par l'agonisme direct du transporteur de la dopamine. Le nom chimique du modafinil est 2-[(dipropylamino)méthyl]-benzofurane. Il a été vendu pour la première fois dans les années 1980 et a été approuvé aux États-Unis pour le traitement de la narcolepsie, qui est un trouble caractérisé par une somnolence excessive pendant la journée et un sommeil la nuit. Les effets secondaires les plus courants du modafinil sont les étourdissements et les maux de tête. Le modafinil a été signalé comme ayant un faible potentiel de dépendance.L'utilisation du modafinil n'est pas recommandée chez les personnes atteintes d'une maladie rénale ou hépatique. Le modafinil est indiqué dans le traitement de la somnolence diurne excessive, définie comme un besoin excessif et persistant de sommeil, ou une tendance à s'endormir pendant la journée. Lors d'essais cliniques, son efficacité a été démontrée dans au moins 60% des cas. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine, bloquant le transport de la dopamine et augmentant les niveaux de dopamine dans le cerveau. Cela élève les niveaux de norépinéphrine et de sérotonine dans le cerveau en raison de l'inhibition par la dopamine de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine. Le modafinil peut être utilisé pour traiter les personnes âgées de plus de 26 ans mais qui ne souffrent pas de cancer, qui utilisent d'autres médicaments ou qui ne sont pas enceintes. Le médicament est également utilisé pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté, lorsqu'un autre traitement n'est pas disponible ou n'est pas recommandé. La structure du modafinil ressemble étroitement aux amphétamines, telles que la méthamphétamine. Il est appelé pro-drogue car il doit être métabolisé en méthylènedioxyméthamphétamine (MDMA) pour être efficace. Le mécanisme exact des effets n'est pas complètement compris.C'est le métabolite actif qui se lie au cerveau et élève la dopamine dans les régions qui contrôlent la motivation, l'énergie et la vigilance. L'utilisation de Modafinil chez les adultes peut être préoccupante s'ils prennent d'autres médicaments, car une interaction médicamenteuse peut en résulter. Certains exemples d'interactions indésirables potentielles comprennent les antibiotiques, les antidépresseurs et d'autres médicaments utilisés pour traiter les problèmes de santé mentale. Description du produit: Modafinil dans la FDA. Ingrédients: 50mg/100g de Modafinil HCl 1 % d'acide ascorbique (vitamine C) Stéarate de magnésium FD&C Bleu #2. Processus de fabrication: Ce produit est fabriqué conformément aux normes élevées de bonnes pratiques de fabrication établies par la FDA. Il est composé aux États-Unis dans des installations approuvées par la FDA, emballé, reconditionné et stérilisé dans des installations approuvées par la FDA.
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