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Une recommandation standard est de prendre 100 mg de modafinil, bien que commencer à 50 mg et augmenter par paliers de 50 mg soit une pratique courante. Certains patients commencent même à 200 mg et augmentent à 400 mg. C'est environ 150 mg de plus que la dose minimale recommandée. Au Royaume-Uni, le British National Formulary (BNF) recommande le modafinil comme traitement des problèmes d'apparition et de maintien du sommeil, bien qu'il soit également utilisé hors AMM pour l'amélioration cognitive. Le modafinil est un traitement approuvé pour les travailleurs postés à court terme, tandis que les effets à long terme sont inconnus. Il est également utilisé par les personnes atteintes de narcolepsie.La BNF affirme qu'il existe des preuves de son efficacité pour les personnes atteintes de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) et en complément d'un traitement antipsychotique pour les personnes atteintes de schizophrénie. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central à action rapide, synthétique, sélectif, réversible et de haute affinité, qui a des effets chronotropes et chronodépresseurs positifs. Il a été démontré que le modafinil augmente l'attention, la vigilance et les performances cognitives. Il a été démontré qu'il améliore d'autres stimulants, en particulier la clonidine, le méthylphénidate et la déhydroépiandrostérone, mais moins que l'amphétamine. Le modafinil peut améliorer la capacité d'un patient à se réveiller, améliorer son sens de la vigilance, augmenter l'éveil, améliorer la cognition et permettre à une personne plus alerte de rester éveillée pendant la journée. Il facilite également la transition du sommeil à la vigilance diurne. Le modafinil est approuvé aux États-Unis pour le traitement de l'apnée du sommeil et comme traitement de la narcolepsie, et fait partie d'un groupe de médicaments appelés agents favorisant l'éveil (WPA). Il a été lancé en 1998 par la société pharmaceutique française Modalert, Inc. (et plus tard Citron Pharma, Inc.) Le modafinil est un traitement pharmaceutique des troubles du sommeil courants tels que la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté qui provoquent une fatigue extrême. Il aide à réguler les cycles de sommeil et d'éveil. Bien que le modafinil ait été vendu comme activateur cognitif, son mécanisme d'action est mal compris et n'est pas recommandé à cette fin par le Centre canadien d'études cognitives, l'Agence européenne des médicaments ou la Food and Drug Administration américaine. Le modafinil est le nom commercial du N-(benzhydryloxyéthyl)-2-(diphénylméthyl)-1-pipérazine et porte le nom chimique de N-[2-(diphénylméthyl)-1-pipérazinyl] acétamide.Contrairement aux amphétamines, il n'est pas épuisable du système. Le modafinil a été développé en tant que stimulant du SNC à usage thérapeutique dans le traitement des troubles du sommeil tels que la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD) et l'apnée obstructive du sommeil (OSA). Ses effets sont dus à la capacité du modafinil à améliorer l'éveil. Les stimulants du SNC augmentent l'éveil en augmentant l'excitation, qui est considérée comme la libération de dopamine dans le cerveau. La libération de dopamine se produit à partir des neurones dopaminergiques, qui sont localisés dans le mésencéphale et fonctionnent pour produire l'excitation. Les narcoleptiques, personnes souffrant de troubles du sommeil, ont de faibles niveaux de dopamine dans le cerveau, en raison d'une production insuffisante, ce qui peut entraîner un manque d'éveil. Le modafinil, avec ses effets stimulants, est considéré comme un moyen d'aider à compléter les voies de la dopamine dans le cerveau, et donc d'augmenter l'éveil et l'éveil. De nombreuses études ont montré que le modafinil était efficace pour traiter la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie et/ou de troubles du sommeil liés au travail posté. Dans le traitement de la somnolence chez les patients atteints de narcolepsie, le modafinil a amélioré l'éveil diurne en association avec d'autres traitements, notamment des stimulants, des agonistes de la mélatonine à action prolongée et de la prazosine. Des doses de modafinil de 50 à 200 mg ont été utilisées pour le traitement de la narcolepsie. Une formulation à libération prolongée de modafinil, Armodafinil, a été approuvée pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients souffrant d'apnée obstructive du sommeil ou de troubles du sommeil liés au travail posté. Il n'est pas approuvé pour les personnes atteintes de narcolepsie. Il est déconseillé aux enfants de moins de 18 ans. Les nootropiques sont similaires à un certain nombre d'autres médicaments utilisés par les personnes âgées, notamment Chantix, Adderall et Wellbutrin. Le modafinil n'est ni un stimulant ni un dépresseur et on pense qu'il agit en augmentant votre taux de dopamine. Il est également efficace lorsqu'il est pris pendant la journée, à la place de la caféine. Le modafinil se présente sous forme de comprimés et de poudre. Il est plus efficace lorsqu'il est pris à jeun. Il peut être utilisé comme médicament une fois par jour ou deux fois par jour. Il ne doit pas être pris plus de quatre heures avant d'aller au lit. Il peut également être divisé en deux et pris deux heures avant le coucher et une fois pendant la nuit. Il peut être nécessaire d'ajuster la quantité utilisée en fonction de l'utilisateur. Le modafinil n'agit pas sur les récepteurs connus de la dopamine, de la noradrénaline, de la sérotonine, de la noradrénergie et/ou de l'adénosine. Le modafinil semble agir en inhibant la recapture de la dopamine, de la noradrénaline et de la sérotonine, ou en inhibant la libération de ces neurotransmetteurs. Le modafinil est structurellement lié à l'amphétamine stimulante et à la phénéthylamine psychédélique dissociative, la MDMA. Le modafinil est une molécule racémique, ce qui signifie qu'il s'agit d'un mélange de quantités égales de ses isomères optiques, les formes R et S, qui peuvent être séparés les uns des autres.Le R-Modafinil est biologiquement actif ; elle seule produit ses effets. Le S-Modafinil a une activité pharmacologique similaire à celle de son isomère. La différence d'activité chez l'homme entre les deux isomères est inférieure à 2 fois. Le modafinil ne semble pas être métabolisé dans le foie par un mécanisme qui n'a pas encore été identifié. Il est plutôt converti en desméthyl-modafinil (N-desméthylmodafinil) par l'action du cytochrome P450, et probablement aussi du CYP2D6. Cependant, la demi-vie du médicament est très courte (~ 1 heure) et il est métabolisé très rapidement dans le foie. Le modafinil est un analogue structurel du méthylphénidate. Il a à peu près la même affinité pour les transporteurs de la dopamine que le méthylphénidate et plusieurs fois moins d'affinité pour le transporteur de la noradrénaline. De plus, le modafinil inhibe également la monoamine oxydase-A (MAO-A), une enzyme qui dégrade les neurotransmetteurs noradrénaline et sérotonine. Contrairement aux amphétamines, qui affectent les trois neurotransmetteurs monoamines, le modafinil affecte principalement la dopamine, la sérotonine et la noradrénaline. Le composant actif est un agent ayant une affinité significativement plus faible pour les récepteurs de la dopamine et de l'histamine que les amphétamines. Il a une affinité plus faible pour les récepteurs alpha1-adrénergiques que l'amphétamine, et une affinité similaire pour les récepteurs de la sérotonine et de la noradrénaline, et pour les récepteurs cholinergiques muscariniques M1 et M2. Le modafinil a environ 1000 fois plus d'affinité pour le récepteur alpha2-adrénergique que la clonidine, ce qui suggère que le modafinil est l'un des agents récepteurs alpha2-adrénergiques les plus sélectifs. Il a été utilisé dans le traitement de la somnolence diurne excessive et de la narcolepsie, ainsi que dans le traitement du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH). Le modafinil produit ses effets en augmentant l'activité des neurotransmetteurs dans le cerveau, tels que la dopamine, la sérotonine et l'histamine. Le modafinil inhibe également le métabolisme du principal neurotransmetteur, la noradrénaline. Les effets secondaires du modafinil peuvent varier considérablement selon l'utilisateur. Le médicament est connu pour provoquer une fréquence cardiaque rapide, une vigilance extrême, un manque de sommeil, des difficultés respiratoires et une vision floue. Les effets secondaires courants sont une sensation d'euphorie, des nausées, une sécheresse de la bouche et une sensation d'anxiété. Si vous ressentez l'un de ces effets secondaires lors de la prise de modafinil, assurez-vous d'arrêter l'utilisation du médicament. Après avoir été approuvé par la Food and Drug Administration au début des années 1990, le Modafinil est devenu une solution à court terme pour les personnes souffrant de troubles du travail posté et/ou de narcolepsie, lorsqu'elles peuvent avoir des difficultés à dormir, à s'endormir ou à rester endormies. Il s'agit du premier comprimé de modafinil approuvé pour cet usage et vendu sous le nom de Provigil. C'est un stimulant du système nerveux central (SNC). Acquis en 1995, le modafinil n'est toujours pas un médicament « générique », mais plutôt le produit exclusif de Janssen Pharmaceutica, la même société qui a développé et commercialisé le Ritalin, le Concerta, le Biphentin et le Provigil. Après avoir été approuvé par la FDA pour traiter la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté, le modafinil a été commercialisé aux États-Unis par Purdue Pharma. Lorsque la FDA a approuvé le médicament, le médicament était disponible dans une variété de formulations ; il est désormais disponible sous forme de tablette et de tablette à libération prolongée. Il est également disponible sous forme à croquer, sous forme de pilules et de sachets.

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