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Le modafinil est disponible sous forme de médicament générique qui peut être délivré sans ordonnance. Le modafinil est un mélange racémique de deux isomères optiques. Les isomères à image miroir de la substance sont le R-modafinil et le S-modafinil. Le modafinil est un dérivé de l'amphétamine qui est un composé chiral. La molécule de Modafinil est caractérisée par une double liaison stéréodéfinie et un groupe hydroxyéthyle. Le modafinil est une aide ergogénique qui peut améliorer la vigilance, augmenter la vitesse de traitement cognitif et améliorer les performances physiques. En 2017, des recherches ont montré que le modafinil est un médicament antipsychotique atypique qui se lie aux récepteurs de la dopamine. Le modafinil se lie spécifiquement au sous-type de récepteur D4, qui est un récepteur D2 de haute affinité, avec un degré élevé de sélectivité pour ce type de récepteur. Le modafinil est un agent actif sur le SNC qui agit directement sur les tissus du système nerveux central et non comme un inhibiteur enzymatique. C'est un épuisement modéré de la sérotonine et de la noradrénaline dans le cerveau humain.C'est aussi un métabolite de la cocaïne, un agent sympathomimétique qui agit sur le SNC. Le modafinil est largement utilisé pour la narcolepsie. Il a été développé pour aider à traiter cette condition. Il est utilisé pour traiter un certain nombre d'autres conditions qui peuvent vous fatiguer pendant la journée. Il est utilisé pour traiter au moins trois types d'insomnie. Il y a beaucoup d'indications différentes pour l'utilisation de ce médicament. Cela peut aider les personnes qui manquent de sommeil ou qui ont des problèmes de sommeil. Il est utilisé pour traiter le trouble du sommeil lié au travail posté, c'est-à-dire lorsque vous travaillez par quarts, que vous occupiez un emploi normal ou que vous travailliez dans un poste où vous travaillez à des heures inhabituelles. Le modafinil est généralement bien toléré. Les effets secondaires les plus courants sont les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées. On ne sait pas si l'utilisation du modafinil est associée à un risque accru de convulsions ou de psychose. Les autres effets secondaires signalés comprennent les brûlures d'estomac, la congestion nasale, l'insomnie, la bouche sèche et l'impuissance. Le modafinil doit être pris au plus tôt 1 heure avant le coucher. Il est recommandé de répartir la dose recommandée tout au long de la journée et de prendre le médicament environ 15 minutes avant d'essayer de s'endormir. Les utilisateurs doivent être prudents avec l'utilisation d'alcool ou d'autres dépresseurs du SNC ; ils peuvent entraîner une augmentation de la quantité de sommeil que l'on éprouve. L'utilisation excessive de modafinil peut aggraver la somnolence. Selon les données des réclamations sur ordonnance, le modafinil était le plus couramment utilisé pour favoriser l'éveil chez les femmes d'âge moyen. Cela suggérerait que Modafinil est utilisé principalement pour une utilisation diurne pour des personnes plus normales. Le mécanisme par lequel le modafinil fonctionne n'est pas entièrement compris. On suppose que le modafinil agit principalement en améliorant l'activité de la synthase neuronale de l'oxyde nitrique (nNOS) dans les ganglions de la base. La nNOS est une enzyme clé dans la production du neurotransmetteur, l'oxyde nitrique, qui est important pour établir et maintenir les circuits cérébraux. Dans les études animales, on ne sait pas comment le modafinil augmente l'activité nNOS dans les ganglions de la base. Le modafinil peut également augmenter la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) et ainsi augmenter l'activité de nombreuses molécules impliquées dans le système de signalisation qui régit l'activité cérébrale. Il est également possible que le modafinil affecte l'activité de la nNOS en agissant comme un agoniste partiel plutôt qu'un antagoniste de l'enzyme. Mécanisme d'action du modafinil : On pense que les médicaments en vente libre tels que le modafinil augmentent l'éveil en augmentant la capacité du cerveau à recevoir des signaux pour agir. Il est utilisé depuis les années 1970, lorsqu'il a été développé pour la première fois par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le modafinil est approuvé par la FDA pour traiter la somnolence due à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Alors que le Modafinil a été approuvé pour le traitement de la somnolence causée par la narcolepsie et les troubles du sommeil liés au travail posté aux États-Unis et en Europe en 1998, il a été approuvé pour le traitement de la somnolence diurne excessive au Royaume-Uni en 1999. Aux États-Unis, le Modafinil a été approuvé sous le nom de marque Provigil par CNS Stimulant Products. En juin 2014, la FDA a approuvé Provigil pour le traitement de la somnolence diurne excessive due à l'apnée obstructive du sommeil, à la place d'autres traitements tels que la pression positive continue des voies respiratoires ou la pression positive continue des voies respiratoires orales. Le nom chimique du modafinil est 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]-1-phényl-éthan-1-amine, et il a été breveté en France par Michel Jouvet et Lapp Stéphanie en 1976 comme traitement de la dépression. Il a été démontré que le modafinil augmente l'éveil et l'attention chez les patients atteints d'une tumeur au cerveau et d'aphasie. En France, il est approuvé comme traitement de la somnolence associée à la dépression. Le modafinil est généralement bien toléré, les effets secondaires les plus courants étant les maux de tête et les étourdissements. Les effets secondaires graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Le modafinil ne semble pas avoir d'effets secondaires cardiovasculaires significatifs. Bien qu'il existe des preuves cliniques limitées d'amélioration de la mémoire avec le modafinil, une étude antérieure a montré que le modafinil pourrait ne pas améliorer la fonction de mémoire à court terme. Le modafinil peut masquer la dépression, mais cela est probablement dû aux effets placebo. Dans les études animales, il a été démontré que le modafinil augmente l'excitation chez les rats, mais peut réduire leur taux de libération de dopamine. Le modafinil réduit la durée globale du sommeil paradoxal chez les personnes souffrant d'apnée du sommeil et peut réduire le nombre de réveils pendant le sommeil. En décembre 2008, la Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé le modafinil pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil (OSA) due au ronflement primaire. Le modafinil, approuvé sous le nom de marque Provigil, est utilisé pour traiter la somnolence excessive chez les personnes atteintes d'AOS causée par l'AOS « chronique stable » non alcoolique. En revanche, la FDA a approuvé l'utilisation du modafinil dans le traitement de la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes d'AOS causée par l'abus d'alcool ou d'autres drogues, lorsque la cause sous-jacente de la somnolence ne peut pas être corrigée ou lorsque l'AOS a été diagnostiquée dans le passé.Il a été initialement développé comme traitement de l'insomnie et a été rapidement reconnu pour sa capacité à combattre les symptômes de la narcolepsie. Par la suite, il s'est avéré qu'il s'agissait d'un stimulant important dans le cerveau, mais le mécanisme par lequel il remplissait cette fonction n'était pas bien compris. Le modafinil a été postulé pour fonctionner comme un activateur de la neurotransmission de la dopamine, bien que cela n'ait pas été prouvé. Il s'agit d'un composé synthétique structurellement nouveau, structurellement sans rapport avec l'amphétamine. Il a été démontré que le modafinil améliore l'attention, la vigilance et la mémoire de travail. La recherche montre que l'effet dépend de la dose, mais l'effet maximal n'est pas atteint avant environ 100 mg, et des périodes d'utilisation plus longues sont nécessaires pour une efficacité maximale. Des recherches supplémentaires sur le mécanisme d'action du modafinil ont été menées sur des animaux et suggèrent qu'il agit peut-être comme un agent libérant de la dopamine, réduit la glycémie et a également un effet protecteur sur les neurones contre les dommages oxydatifs. Il est utilisé comme médicament expérimental, mais n'a pas été approuvé par la FDA pour être utilisé comme activateur cognitif. Le modafinil est largement utilisé pour la narcolepsie. Il a été développé pour aider à traiter cette condition. Il est utilisé pour traiter un certain nombre d'autres conditions qui peuvent vous fatiguer pendant la journée. Il est utilisé pour traiter au moins trois types d'insomnie. Il y a beaucoup d'indications différentes pour l'utilisation de ce médicament. Cela peut aider les personnes qui manquent de sommeil ou qui ont des problèmes de sommeil. Il est utilisé pour traiter le trouble du sommeil lié au travail posté, c'est-à-dire lorsque vous travaillez par quarts, que vous occupiez un emploi normal ou que vous travailliez dans un poste où vous travaillez à des heures inhabituelles. Le modafinil est approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour traiter la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie. Le modafinil est approuvé par la FDA pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté et est utilisé dans le traitement de la dépression associée à une somnolence diurne excessive ou à une hypersomnie idiopathique. Le modafinil, développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, est un analogue amphétamine d'un produit chimique appelé D-amphétamine. Il est utilisé pour traiter les troubles du système nerveux central, en particulier la narcolepsie, et hors AMM pour traiter certains troubles du sommeil liés au travail posté et pour améliorer l'éveil des personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil. Il s'agit d'un stimulant léger dont il a été démontré qu'il augmente l'humeur et la vigilance de ceux qui le prennent. Cependant, il a été constaté qu'il altérait la conduite et le multitâche complexe comme la conduite et la dactylographie. Il n'est pas recommandé pendant la conduite de jour en raison de ses effets sur les facultés cognitives. On dit que le modafinil a un certain nombre de modes d'action, mais ce n'est pas clair. Une étude a révélé que le modafinil était un agoniste de la dopamine dans la stimulation des récepteurs de la dopamine, qui affectaient les régions du cerveau impliquées dans l'éveil et la vigilance. Le modafinil a stimulé indirectement les récepteurs cérébraux de la dopamine et de la sérotonine hypothalamique (principalement 5-HT2A et 5-HT2C) et a ensuite activé le système nerveux central. Les effets du modafinil étaient similaires chez tous les sujets lorsqu'il était administré à des doses de 200 mg.

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