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L'ingrédient actif du modafinil est le stimulant benzosilindazole, qui est un dérivé de la benzodiazépine. Il agit en se liant et en interagissant avec les récepteurs nicotiniques alpha-4beta-2 de l'acétylcholine dans le système nerveux central. Cela conduit à la libération de dopamine et améliore l'activation des récepteurs de la dopamine. Le modafinil peut être pris par voie orale (par la bouche) pour traiter la somnolence. Sa dose initiale recommandée est de 100 à 200 mg, prise le matin. La dose d'entretien recommandée est de 400 à 600 mg par jour. Des versions à libération prolongée ou à libération prolongée du médicament ont été développées. D'après les résultats des essais cliniques, une dose unique supérieure à 400 mg est plus susceptible d'entraîner une somnolence résiduelle, et des doses multiples prises plus de 8 fois par jour sont plus susceptibles de provoquer une accumulation de fatigue et peuvent entraîner une surstimulation, ce qui peut à son tour conduire à la dépression, à la confusion et aux symptômes de sevrage. Le modafinil n'est pas recommandé pour une utilisation comme traitement de la fatigue chez les athlètes professionnels, ou pour une utilisation prolongée chez les personnes souffrant de troubles sous-jacents de privation de sommeil, comme la narcolepsie. Le principal mécanisme d'action du modafinil est d'améliorer l'éveil. On pense y parvenir en améliorant la neurotransmission dopaminergique. Il peut également fonctionner en remodulant les composants qui régulent le cycle du sommeil. L'une des principales protéines régulatrices est le système orexine/hypocrétine. Il a été développé pour traiter la somnolence excessive due à la narcolepsie. Cependant, il a également été étudié pour une utilisation dans le travail posté, les troubles du travail posté et le traitement de l'apnée du sommeil. Le modafinil est une voie d'administration inhalée-nasale, qui peut être plus efficace à long terme que l'administration orale. La formule moléculaire du modafinil est C12H17NO. Il a un poids moléculaire de 203,29 Daltons. Le modafinil est commercialisé sous le nom de marque Provigil, où le R est un groupe méthyle et le I est un petit groupe hydroxyle attaché à l'atome d'azote. La forme la plus courante de modafinil sur ordonnance disponible aux États-Unis est une forme de comprimé. Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Le modafinil a été approuvé pour une utilisation aux États-Unis en 1998. Le modafinil est un médicament générique.Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Il est déconseillé aux personnes ayant des antécédents de psychose. Médicament. La voie de synthèse utilisée par Sun Pharmaceuticals pour produire le Modafinil est connue sous le nom de méthode de "core-cracking". Cette approche implique une dimérisation radicalaire de la 1-méthyltétraline, en utilisant de l'hydrure de sodium dans du DMF, puis en faisant réagir le mélange avec un réactif nucléophile tel que la benzylamine. Cette réaction de condensation conduit ensuite à une addition de Michael de l'oxime résultante à une amine secondaire pour donner le produit final. L'utilisation du modafinil est soutenue par Un essai randomisé, en double aveugle et contrôlé par placebo sur le modafinil dans la maladie d'Alzheimer légère à modérée. Les participants ont été assignés au hasard dans un essai en double aveugle à 200 mg de modafinil ou à un placebo. Il a été noté que les participants qui prenaient du modafinil étaient plus actifs et avaient moins de troubles du sommeil que les participants qui prenaient un placebo. Ce résultat n'a pas été reproduit dans toutes les études, mais les essais ont suggéré que bien que le modafinil puisse ne pas être un traitement efficace pour la maladie d'Alzheimer, des recherches supplémentaires pourraient aider à déterminer l'efficacité du modafinil dans la maladie d'Alzheimer. Ceci est important car il a été suggéré que le modafinil soit utilisé comme activateur cognitif peu coûteux dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. Le modafinil est un inhibiteur sélectif de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine. Il agit en diminuant la recapture de noradrénaline et de dopamine à partir de la fente synaptique dans le cerveau, facilitant leurs actions synaptiques au niveau de la fente synaptique. Cela augmente la neurotransmission de la noradrénaline et de la dopamine en augmentant leur concentration dans la fente synaptique. La neurotransmission de la norépinéphrine et de la dopamine régit de nombreuses fonctions du système nerveux, notamment l'éveil, l'attention, la vigilance et l'humeur. Le modafinil ne semble pas provoquer d'effets secondaires graves chez les adultes. Les effets secondaires suivants du Modafinil sont mentionnés par le fabricant : nausées, maux de tête, troubles du sommeil et sécheresse de la bouche. Le modafinil, un dérivé de la phénéthylamine, agit en inhibant l'adénosine, un neurotransmetteur inhibiteur, augmentant ainsi l'éveil. Le modafinil est le métabolite actif du médicament Alprazolam, qui peut être prescrit pour l'insomnie et l'anxiété. Le modafinil est utilisé comme traitement des troubles du sommeil liés au travail posté chez les personnes qui ne répondent pas aux autres thérapies. Le modafinil, connu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil se prend par voie orale. Modafinil contient un mélange racémique de deux énantiomères (DL-modafinil et D-modafinil). L'isomère D est le composant actif et est responsable de ses effets. On pense que le modafinil agit en ciblant le neurotransmetteur dopamine, qui est impliqué dans la régulation du cycle veille/sommeil. L'association du modafinil avec d'autres drogues, y compris l'alcool ou des drogues illicites, peut entraîner des comportements inhabituels. Son association avec d'autres médicaments doit être vérifiée avec le prescripteur, car l'effet optimal peut varier. Le modafinil semble être moins efficace chez les personnes atteintes de certaines variantes génétiques, et son effet ne semble pas dépendre de la dose. Il ne semble pas avoir d'effet sur les convulsions, la narcolepsie ou d'autres maladies mentales. Bien que le modafinil ait été testé pour être utilisé comme supplément nootropique, son mécanisme d'action n'est pas concluant dans cette utilisation. Cela peut aider les personnes dont les performances diminuent en raison de la perte de sommeil. Dans une étude sur des volontaires sains, de fortes doses de modafinil ont amélioré le temps de réaction, la mémoire et la capacité d'apprentissage. Cependant, ces effets ne durent que six heures environ. La combinaison du modafinil avec de la caféine semble diminuer la durée maximale des effets du modafinil. On ne sait pas comment la combinaison avec d'autres stimulants et d'autres médicaments affecte l'intervalle de dosage nécessaire. Ce médicament est généralement pris par les personnes qui ont besoin d'un regain d'énergie supplémentaire permanent. Le modafinil ne provoque pas d'euphorie et augmente simplement votre acuité mentale. Il le fait en augmentant le métabolisme du cerveau. En d'autres termes, cela augmente l'activité mentale de votre cerveau. Il n'y a pas besoin d'appels de réveil ou de café. Le modafinil peut être utilisé sans restriction au volant, mais les utilisations doivent être surveillées. Créé dans les années 1950 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, le modafinil est un stimulant initialement développé comme médicament favorisant l'éveil. Communément appelée "drogue intelligente", la terminologie française suggère qu'elle devrait être utilisée pour augmenter les processus de réflexion des personnes confrontées à la privation de sommeil, en particulier lors du fonctionnement des ordinateurs. Le modafinil stimule les lobes frontaux du cerveau et est également utilisé pour aider les personnes souffrant de somnolence diurne excessive, comme celles qui travaillent en équipes. La réponse au modafinil est subjective, mais cela semble fonctionner pour beaucoup. Il a été noté que le modafinil à 200 mg à 400 mg pris au coucher améliore l'éveil, la vitalité et la concentration chez les adultes normaux en bonne santé. Une étude récente aux États-UnisLe modafinil est un stimulant du SNC approuvé par la FDA avec un profil pharmacocinétique similaire à celui de l'amphétamine. C'est une poudre blanche à blanc cassé qui se dissout facilement dans l'eau. Il est administré par voie orale et la désintégration orale n'est pas nécessaire. Un vaporisateur nasal n'est pas disponible aux États-Unis. Le composant actif du modafinil est un mélange racémique de deux énantiomères : le R-modafinil et le S-modafinil. Alors que les deux énantiomères ont les mêmes effets positifs d'augmentation des niveaux de neurotransmetteurs stimulants dans le cerveau, le S-modafinil est celui qui est le plus sélectif. Le modafinil est un somnifère qui agit également comme stimulant, stimulant l'éveil, améliorant la motivation et réduisant la fatigue. Il est pris par voie orale et agit en augmentant les niveaux de norépinéphrine, un neurotransmetteur, dans le cerveau. On pense que c'est le principal mécanisme par lequel le modafinil affecte le cycle veille-sommeil du cerveau. Les doses précises et l'utilisation appropriée peuvent varier en fonction des conditions et de l'individu. Mécanismes d'action du Modafinil. Le modafinil est métabolisé dans le foie par l'enzyme CYP1A2. Le principal métabolite actif est le R-modafinil. Il traverse la barrière hémato-encéphalique. Sa concentration cérébrale culmine environ 2 heures après l'administration et en général est minimale entre 3 et 4 heures.La concentration maximale atteinte dans le cerveau est jusqu'à 10 fois celle atteinte dans le plasma. Une fois à l'intérieur du cerveau, Modafinil se lie au DMT1, également connu sous le nom de transporteur de fer, et augmente le niveau de fer dans le cerveau qui joue un rôle dans l'apprentissage et la mémoire. Le modafinil agit sur les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil.

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