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Le modafinil est un analogue structurel du méthylphénidate. Il a à peu près la même affinité pour les transporteurs de la dopamine que le méthylphénidate et plusieurs fois moins d'affinité pour le transporteur de la noradrénaline. De plus, le modafinil inhibe également la monoamine oxydase-A (MAO-A), une enzyme qui dégrade les neurotransmetteurs noradrénaline et sérotonine. Contrairement aux amphétamines, qui affectent les trois neurotransmetteurs monoamines, le modafinil affecte principalement la dopamine, la sérotonine et la noradrénaline. Il est déconseillé aux personnes ayant des antécédents de psychose. Il est également déconseillé pour le traitement du TDAH. L'utilisation à faible dose a été associée à une détérioration des performances cognitives et à une aggravation de la dépression. Le risque d'abus et de dépendance est présent chez les personnes ayant des problèmes de toxicomanie. Il est déconseillé aux personnes souffrant de maladies cardiaques graves. La prudence est recommandée lors de la combinaison de Modafinil avec d'autres stimulants du SNC tels que les amphétamines, le modafinil n'est pas recommandé pour une utilisation avec des amphétamines. L'utilisation de modafinil avec de l'alcool peut réduire ses effets. Le modafinil ne doit pas être utilisé avec les IMAO, y compris le linézolide et le bleu de méthylène, en raison du risque de crise hypertensive. Le modafinil n'est pas recommandé chez les personnes présentant un dysfonctionnement rénal ou hépatique intrinsèque. La sécurité d'utilisation pendant la grossesse n'a pas été établie. Les enfants doivent être traités avec prudence, en particulier ceux qui ont la peau fragile ou des diarrhées récurrentes. L'utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandée. Comme pour la caféine, on pense que des niveaux élevés de modafinil peuvent ne pas provoquer d'effets secondaires en raison de ses propriétés stimulantes légères. Par conséquent, on pense que la prise de modafinil avec de la nourriture est probablement préférable pour ceux qui ressentent des effets secondaires. Le modafinil a été initialement synthétisé à l'Institut Pasteur de Paris en 1971 par une équipe dirigée par Michel Jouvet et le Dr Etienne Jacob. La substance, conçue pour ne pas créer de dépendance, avait des effets secondaires intéressants, mais on croyait qu'elle avait une utilité limitée. Un dérivé a été synthétisé en 1978 par Jean-Louis Bierman chez Organon, et en 1994, il a été reformulé en Modafinil et produit sous le nom de Provigil par Ciba Geigy. Provigil est le seul stimulant du système nerveux central à avoir été approuvé aux États-Unis en 1998 comme traitement de la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie. Les homologues et dérivés européens et internationaux sont chimiquement assez similaires au Modafinil et se sont révélés très efficaces dans le traitement des symptômes de la narcolepsie.Le modafinil est un médicament d'ordonnance indiqué pour améliorer l'éveil de la somnolence diurne associée aux troubles du sommeil. Ceci est accompli en empêchant vos mécanismes de sommeil de s'emballer pendant que vous êtes éveillé. Le modafinil est indiqué chez les adultes atteints de narcolepsie. La narcolepsie est une maladie chronique caractérisée par une somnolence excessive pendant la journée et une tendance à dormir davantage la nuit. Cela peut affecter négativement la capacité d'une personne à fonctionner à l'école, au travail ou dans des contextes sociaux. Modafinil a également été utilisé commercialement. Il est disponible sous forme de supplément avec un certain nombre de schémas posologiques différents commercialisés pour améliorer la concentration et la concentration. Il est également commercialisé et vendu comme complément pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD). Le modafinil est commercialisé par Bayer, Cephalon, Dey, NeuroPharm, Neurosearch, Novartis, Sanofi et Takeda. Son dosage varie selon les pays. Pour certaines indications, le modafinil peut être prescrit sans ordonnance. Il n'est pas approuvé pour un usage pédiatrique. La structure du modafinil contient un groupe bipyridine à substitution éthyle, un groupe biphényle et un groupe amide. Ces groupes et les éléments structurels du médicament peuvent affecter son activité moléculaire. Le métabolite actif du modafinil est la 4-benzyl-8-méthyl-7-oxo-7H-dibenz[b,d]azépine. Le modafinil ne se métabolise pas en son métabolite actif et le modafinil n'est donc pas une prodrogue. Pour agir sur le système nerveux, le modafinil doit traverser la barrière hémato-encéphalique. Le modafinil traverse la barrière hémato-encéphalique plus rapidement et plus efficacement que de nombreux autres médicaments de la même classe et est l'un des seuls stimulants capables d'augmenter la vigilance tout en supprimant la somnolence sans induire d'euphorie chez les personnes qui ne sont pas déprimées. Certaines personnes trouvent que le modafinil réduit le temps nécessaire pour qu'une dose les affecte. Le modafinil n'augmente pas de manière significative la fréquence cardiaque ou la tension artérielle chez la plupart des gens. Le médicament peut cependant causer des maux de tête.Une augmentation de la fréquence cardiaque a été rapportée chez une faible proportion de sujets. La dose qui fonctionne pour une personne peut ne pas fonctionner pour une autre. Il n'y a pas de limite fixée à la dose maximale. Des facteurs tels que la durée de la période de sommeil prévue, le cycle de sommeil normal de la personne et les médicaments existants peuvent influencer la sensibilité de la personne au Modafinil. Parfois, la quantité de médicaments nécessaire peut changer au cours de la vie d'une personne.Le modafinil est un stimulant du SNC et un antagoniste des récepteurs de l'adénosine qui a un effet stimulant direct sur le système d'excitation basale du cerveau antérieur. Il améliore également l'architecture du sommeil en modifiant la durée du sommeil paradoxal. Le modafinil améliore l'éveil et les performances et peut augmenter l'humeur chez certaines personnes. Modafinil agit en améliorant certaines fonctions du cerveau. Il se lie aux transporteurs DA et NE, le récepteur du neurotransmetteur dopamine, et augmente la quantité de dopamine dans votre cerveau. Il se lie également à un deuxième récepteur, le transporteur de noradrénaline, qui augmente les niveaux de noradrénaline dans votre cerveau. Ces actions augmentent l'éveil. Le modafinil agit en agissant sur les neurotransmetteurs dopamine et sérotonine dans le cerveau et en modulant les zones du cerveau impliquées dans le cycle du sommeil. Les inquiétudes suscitées par les risques potentiels pour la santé des médicaments anorexigènes ont incité la Food and Drug Administration des États-Unis à réglementer la recherche sur le modafinil et le sommeil menée chez les animaux et les humains. En 1996, la FDA a indiqué que les informations sur un lien possible entre le modafinil et le cancer de la peau chez le rat étaient suffisantes pour justifier un examen des données publiques sur le médicament. Le modafinil a ensuite été reclassé comme "stimulant du SNC" par la FDA. Le modafinil doit être pris avec un verre d'eau. Lorsque les effets du modafinil disparaissent après l'avoir pris, ses effets secondaires, notamment l'insomnie, les maux de tête et les nausées, disparaissent également. Malgré cela, le modafinil allonge la durée de l'éveil. Il pourrait être pris tard dans la nuit, afin de se réveiller le lendemain matin. La pharmacocinétique du modafinil est similaire chez les femmes et les hommes, bien que les femmes soient plus susceptibles d'avoir des nausées, des étourdissements et de l'agitation. La concentration plasmatique maximale de modafinil peut augmenter en fonction de la dose quotidienne et du nombre de jours de traitement. On s'attend à ce que cette augmentation plafonne à des doses quotidiennes plus élevées. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes ayant une allergie connue au modafinil, aux amphétamines ou aux dérivés de l'amphétamine. Le modafinil n'est pas connu pour avoir des interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments, bien que l'absorption de la caféine soit légèrement inférieure lorsqu'il est pris avec du modafinil que lorsqu'il est pris seul. Pour acheter du modafinil en ligne, vous avez besoin d'une ordonnance, le seul médicament sur le marché qui peut vous donner le même effet que le modafinil. Vous pouvez acheter du modafinil pour la narcolepsie et d'autres troubles du sommeil. Les stimulants du SNC, comme la caféine, provoquent une vasoconstriction dans les principales artères cérébrales, entraînant une augmentation du débit sanguin cérébral et de la perfusion cérébrale. Cependant, contrairement à la caféine, le modafinil n'est pas un pur agoniste CB1. En fait, il semble antagoniser les récepteurs cannabinoïdes. La modulation des transporteurs de la sérotonine par le Modafinil conduit à la libération de dopamine dans le cortex cérébral du rat, bien qu'elle provoque une diminution de la dopamine dans d'autres régions du cerveau. Le modafinil est également utilisé hors AMM comme activateur cognitif, principalement chez les étudiants.[1][2][3] Plusieurs études initiales ont montré que le modafinil améliore les performances cognitives, augmente l'éveil et que le modafinil peut améliorer la capacité d'apprendre, de mémoriser et de se rappeler des informations. Aucune étude de suivi n'a été réalisée.[4] Le modafinil, ou 2-benzylpyrrolidone-5, est un dérivé du neurotransmetteur dopamine, essentiel à la régulation de l'humeur et au fonctionnement du cerveau. Le modafinil fournit des effets de type stimulant en se liant au transporteur de la dopamine (DAT) et en bloquant la recapture de la dopamine dans le neurone présynaptique. Le modafinil est structurellement similaire à l'amphétamine et à la méthamphétamine. La structure du modafinil en fait un inhibiteur non sélectif de la recapture de la dopamine. Cela signifie que le modafinil se lie aux transporteurs de la dopamine et inhibe la recapture de la dopamine dans toutes les parties du cerveau, y compris le système limbique. Cependant, le modafinil n'agit pas comme un agoniste des récepteurs de la dopamine.

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