Le modafinil est un médicament très largement utilisé pour une variété d'utilisations. Il est disponible en vente libre au Royaume-Uni. Le nom générique du modafinil est armodafinil. Ses marques incluent Provigil et Waklert. Modafinil est une version générique d'Adrafinil.C'est un médicament de la classe de médicaments Modafinil, et est commercialisé aux États-Unis sous le nom commercial Modalert. Le composé chimique est la N-desméthylvenlafaxine et la formule est C13H15N2O1. Le modafinil est utilisé cliniquement en au moins quelques centaines de doses par patient et par jour. Le modafinil est généralement démarré à 100 mg, puis augmenté à 200 mg, puis chez les patients qui ne répondent pas à la dose de 200 mg. Le modafinil ne doit pas être administré aux patients dont le sommeil est affecté ou autrement perturbé par l'alcool ou d'autres substances. Le modafinil agit sur les récepteurs dopaminergiques du cerveau antérieur basal et sur le système activateur réticulaire ascendant du tronc cérébral. Le modafinil affecte les neurones dopaminergiques, augmentant leur sensibilité à la dopamine. Cela conduit à une augmentation de la croissance dendritique, à une différenciation accrue et à une augmentation des concentrations de dopamine dans la synapse. Cela conduit à un rebond du système dopaminergique, qui à son tour conduit à une amélioration du fonctionnement cognitif. Le modafinil agit en améliorant la connexion entre les neurones du cortex cérébral et le cerveau antérieur basal, ce qui entraîne une diminution de la somnolence, de la somnolence diurne et des troubles du sommeil. Le modafinil peut être classé comme un dérivé de la benzylpipérazine, car il est pharmacologiquement un agent libérant de la noradrénaline et a des affinités pour les récepteurs de la dopamine, 5-HT-1A, A2C et α2. C'est aussi un inhibiteur de la cholinestérase. Étant donné qu'un médicament stimulant agit dans le système nerveux central, le modafinil est spécifique au système nerveux central, affectant les zones du cerveau responsables de ces fonctions. Les effets sont généralement de courte durée et peuvent inclure une augmentation de l'appétit, des désirs inhabituels et parfois une augmentation de la libido. L'utilisation du modafinil est signalée pour améliorer l'humeur et, chez les personnes atteintes de TDAH, la concentration, ainsi que pour soulager les symptômes de l'insomnie. Le modafinil peut être classé comme stimulant pour cette utilisation, bien que son mécanisme d'action reste à décrire en détail. Il a également été suggéré d'avoir une activité antidépressive. Son utilisation principale est comme contre-mesure pour maintenir l'éveil pendant que l'on est dans un horaire de travail posté. Théoriquement, il peut être utilisé lorsque l'on est trop fatigué et incapable de dormir.Cependant, la seule preuve clinique disponible connue soutenant son utilisation de cette manière se trouve dans une étude portant sur le personnel militaire, dont la plupart étaient considérés comme en bonne santé. Le modafinil était administré sous forme de capsules ou sous forme de préparation en vente libre peu coûteuse et largement utilisée. Dans une étude portant sur des personnes prenant du modafinil, la plupart de ceux qui ont initialement déclaré qu'il était utile ont continué à le prendre tandis que d'autres ne l'ont pris que pendant quelques jours. Cela indique que les réponses des gens au modafinil peuvent varier d'un individu à l'autre. Il existe peu de recherches sur l'utilisation du modafinil comme activateur de la fonction cérébrale. Il y a eu des études animales et des essais humains qui montrent que le modafinil peut améliorer la capacité d'apprentissage, la mémoire, le temps de réaction et peut-être l'intelligence. Le modafinil est une alternative à la caféine. C'est un médicament stimulant et non stimulant qui a un profil d'effets secondaires de type stimulant. Il est disponible dans de nombreux pays, dont les États-Unis, le Canada, le Royaume-Uni et les Émirats arabes unis. Il augmente la vigilance, l'éveil et les niveaux d'énergie. Il peut être utilisé en association avec des antidépresseurs, des hypnotiques et des anxiolytiques. Le modafinil est un mélange racémique qui est disponible sous diverses formes, notamment des comprimés et des gélules orales solides et des solutions liquides. Les comprimés sont jaunes ou oranges et mesurent moins de 5 mm d'épaisseur et environ la taille d'un nickel. Le liquide est une solution claire à légèrement jaune avec un pH d'environ 4,5 et une teneur de 10 à 12 %. Le modafinil est un agent d'éveil qui favorise l'éveil en augmentant le nombre de neurones liés à l'éveil. On pense qu'il agit en se liant et en inhibant l'activité des récepteurs GABAA. Le mécanisme d'action du modafinil semble être lié aux neurotransmetteurs dopamine et acétylcholine. Le modafinil est un stimulant et, par conséquent, comme la caféine et les amphétamines, peut augmenter la vigilance et la concentration. Le mécanisme semble être celui de l'augmentation de la quantité de neurotransmetteurs (par exemple, l'acétylcholine, la dopamine) qui sont libérés par le neurone présynaptique. Ces neurotransmetteurs peuvent ensuite se rendre à leur récepteur post-synaptique, où ils peuvent transmettre un signal à la cellule effectrice. Le rôle de l'acétylcholine n'est pas clair et pourrait avoir un rôle secondaire via une modulation des récepteurs. Le modafinil, dérivé de la phénéthylamine et l'un des énantiomères du modafinil, est utilisé en France depuis le milieu des années 1970 et a été commercialisé pour la première fois aux États-Unis en 1992 par William H. Sage Pharmaceuticals, filiale de Pharmacia. Le modafinil affecte la quantité de glutamate libérée par le cortex préfrontal du cerveau, éventuellement dans le cortex préfrontal dorsolatéral. Chez les hommes en bonne santé, Modafinil a réduit la transmission glutaminergique corticale, réduisant ainsi l'excitabilité des neurones glutaminergiques dans le cortex somatosensoriel. C'est cet effet sur les neurones qui peut expliquer la modulation de l'effet du glutamate. Chez certaines personnes, la durée de l'éveil accru semble être d'environ 24 heures. Chaque comprimé contient 100 mg de modafinil et comprend également les ingrédients inactifs du lactose, de la cellulose microcristalline et du stéarate de magnésium. Il est disponible en tant que médicament générique. Chaque sachet contient 150 mg de modafinil. On dit que les écouvillons de modafinil contiennent 75 mg du médicament, bien que l'on ne sache pas où se trouve le reste du modafinil. Le modafinil ne doit être pris qu'en cas de besoin, et de préférence uniquement le matin pour améliorer la vigilance. Ne pas dépasser la dose maximale recommandée. Il existe peu d'études publiées sur l'utilisation du modafinil chez l'homme. Celles qui ont été menées montrent que le modafinil améliore l'attention chez l'homme, cependant, les résultats ne sont pas totalement concluants. On craint que, comme d'autres stimulants, le modafinil puisse avoir des effets secondaires tels que l'insomnie, la perte d'appétit et les maux de tête. Le modafinil est généralement bien toléré, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tête, des troubles du sommeil et des nausées. Le modafinil est connu pour produire des effets secondaires psychiatriques légers, notamment l'anxiété, l'irritabilité et la dépression, bien que les taux de ces effets secondaires soient faibles. Les interactions courantes du modafinil sont énumérées ci-dessous. De nombreuses études ont été réalisées sur le modafinil et ses interactions avec l'alcool et la caféine, qui sont des substances récréatives populaires. Des études ont montré que le modafinil n'a aucune interaction avec l'alcool. Un petit nombre d'études ont rapporté que la caféine augmente les effets du modafinil sur le SNC.Cependant, l'alcool et la caféine sont également des stimulants et, en tant que tels, lorsqu'ils sont utilisés ensemble, ils peuvent entraîner chez l'individu un syndrome stimulant. L'alcool et le modafinil peuvent agir en synergie pour augmenter la somnolence, entraînant potentiellement un sommeil d'apparition rapide. De plus, si le modafinil augmente la pression artérielle, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension préexistante, il peut aggraver une condition médicale existante. Il est utilisé depuis les années 1970, lorsqu'il a été développé pour la première fois par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Le modafinil est approuvé par la FDA pour traiter la somnolence due à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté. Depuis 2015, Modafinil est disponible dans 24 pays. Il est approuvé au Royaume-Uni et dans de nombreux autres pays d'Europe et d'Amérique latine. Aux États-Unis, il est disponible uniquement sur ordonnance. Dans une petite étude de 2004 testant les effets du modafinil sur des volontaires sains, ceux qui prenaient 200 mg de modafinil étaient capables de mieux se concentrer que ceux qui prenaient un placebo tout en se concentrant sur la résolution de problèmes arithmétiques simples. Une étude menée en 2007 auprès d'étudiants universitaires par le Dr.Andrew Weil a découvert que 200 mg de modafinil amélioraient considérablement la mémoire et diminuaient la somnolence chez 16 étudiants universitaires. Une étude réalisée en 2012 par le Dr Cindy M. Marks a révélé que 1 000 mg de modafinil n'amélioraient pas la mémoire à court terme chez les étudiants. Un effet du modafinil sur l'amélioration des performances cognitives a été trouvé dans une autre étude chez des volontaires sains. Cette étude de 2017 a examiné les effets du modafinil sur deux groupes de volontaires sains. L'un a reçu du modafinil et l'autre un placebo. Après 10 heures de test, le groupe ayant reçu du modafinil a mieux testé sur un test qui mesure la mémoire à court terme, l'attention et la vigilance.
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