Modafinil interagit avec un certain nombre de médicaments. Il n'est pas recommandé de prendre Modafinil avec le médicament récréatif Adderall en raison du risque accru de complications. Le modafinil contient 1,5 % (120 mg) de modafinil racémique et 200 mg de son isomère optique, le R-modafinil, et est commercialisé sous forme de comprimé de 200 mg. Cependant, les fabricants placent la quantité réelle d'ingrédients actifs dans le patch. En moyenne, un patch de 200 mg contient 165 mg de modafinil racémique. Le modafinil a à peu près le même effet que d'autres stimulants, y compris l'amphétamine. C'est un analogue de la caféine et a une activité agoniste partielle sur les récepteurs de l'adénosine. Il s'agit généralement d'une poudre blanche à légèrement jaunâtre, inodore et au goût amer. Ses effets durent plusieurs heures. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés de 100 mg, 200 mg ou 400 mg. Des essais cliniques contrôlés par placebo ont démontré que le modafinil augmente l'éveil et diminue la somnolence lorsqu'il est pris à la bonne dose. Le modafinil est connu pour exercer son action sur le cerveau via les récepteurs de la dopamine dans le cortex préfrontal et d'autres régions du cerveau telles que l'hypothalamus. Posologie du modafinil Le modafinil est utilisé comme traitement de la narcolepsie, mais a également été utilisé hors AMM comme un prétendu activateur cognitif dans des études animales et humaines. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) qui, aux doses thérapeutiques, n'est pas métabolisé et éliminé par le foie. Des formes orales de modafinil (sans ordonnance) ont été approuvées aux États-Unis en 1998 et en Europe en 2000. La FDA a approuvé deux formes de modafinil qui doivent être prescrites par un médecin : (1) Provigil (modafinil), qui est approuvé pour utilisation pour la somnolence diurne excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil ; (2) Armodafinil, qui est approuvé pour le traitement de la somnolence excessive associée à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est également approuvé pour une utilisation dans le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté, mais pas pour l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil est souvent vendu sous le nom de marque Provigil. Il est disponible en Europe en tant que médicament générique disponible sur ordonnance. Il contient l'ingrédient actif modafinil, qui n'a aucun avantage thérapeutique connu et n'est donc pas officiellement approuvé pour la consommation humaine. L'Institut français de la santé et de la recherche médicale, qui a développé le médicament, a refusé de l'enregistrer pour un usage personnel pour les personnes sans ordonnance. Le modafinil est considéré comme ayant un potentiel d'abus relativement faible. Le modafinil produit une sensation de vigilance et d'éveil sans hyperactivité dans la plupart des cas. (3) Cependant, un abus chronique ou une utilisation prolongée peuvent entraîner des sensations d'excitation et d'activité motrice accrues. Le terme «modafinil élevé» est parfois utilisé pour décrire ces effets. Le modafinil est pris 3 à 4 heures avant le début d'un quart de travail. Chez les travailleurs de quarts, il est efficace pour réduire la somnolence au travail et est moins susceptible que d'autres médicaments de causer de la fatigue au cours du quart de travail. Il faut 4 à 6 heures après la première dose avant d'être efficace de manière optimale, et il fonctionne mieux s'il est pris avec le petit-déjeuner. La co-administration de Modafinil avec des stimulants tels que l'amphétamine ne semble pas entraîner d'augmentation de l'éveil en raison de la spécificité du mécanisme d'action du Modafinil. Aucune interaction alimentaire significative n'a été observée. Le modafinil est décomposé dans le corps en forme de base libre. Le modafinil est largement métabolisé dans le corps. La voie métabolique la plus courante implique l'hydroxylation, formant des métabolites pharmacologiquement actifs. Le modafinil subit une élimination métabolique très lente car les métabolites ne sont éliminés que lentement. On pense que le modafinil améliore l'éveil en agissant sur les récepteurs de la dopamine (DA) et de l'adénosine (A). Dans les études animales, le modafinil a augmenté la DA dans certaines zones du cerveau. Le modafinil augmente les niveaux d'adénosine et de DA dans le cortex frontal. Le modafinil est le plus souvent utilisé dans le traitement de la narcolepsie, tandis que l'amphétamine est un traitement sur ordonnance pour le TDAH. Les autres drogues de la même catégorie que l'amphétamine comprennent la dexamphétamine et la dextroamphétamine, également connues sous le nom de Dexedrine, et la fenfluramine ou la dexfenfluramine, également connue sous le nom de Pondimin. Le modafinil agit en stimulant la libération des neurotransmetteurs dopamine et sérotonine. Il module le centre d'éveil (pons) du cerveau, l'un des centres les plus importants pour la régulation du sommeil et de l'éveil. Comme la plupart des autres stimulants, le modafinil a un effet agoniste partiel sur catécholamine systèmes récepteurs, tout en étant un sélectif agent augmentant la dopamine. On pense que le modafinil contribue à ses effets bénéfiques en augmentant les niveaux de dopamine dans les zones du cerveau qui contrôlent la cognition, l'excitation et la motivation. Elle a ainsi un impact sur trois zones du cerveau : le traitement de l'information, la motivation et les fonctions motrices. Néanmoins, en plus de ses propriétés médiées par la dopamine, le modafinil stimule également les récepteurs de l'adénosine, contribuant à ses actions sur le sommeil. Le modafinil est un agoniste des récepteurs alpha-2 adrénergiques. Il inhibe les récepteurs de l'histamine H1, prévenant ainsi les effets de l'histamine, et c'est un antagoniste de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Modafinil il a été constaté que le traitement produisait un bénéfice statistiquement significatif. Il a été démontré que le médicament aide à traiter l'insomnie et la somnolence excessive dues à la narcolepsie, aux troubles du sommeil du travail posté, à l'apnée obstructive du sommeil et à d'autres conditions. Le modafinil a été utilisé pour améliorer la fonction cognitive ou la vigilance chez des personnes par ailleurs en bonne santé. Dans le traitement d'une maladie neurologique comme la narcolepsie, son rôle est de maintenir la vigilance, de prévenir la somnolence. Il est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée de 10, 20 et 50 mg. Le nom de marque Modavigil est disponible. Le modafinil est approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour le traitement de "la somnolence excessive due à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil". Il n'est pas approuvé pour une utilisation chez les enfants de moins de 18 ans. Cependant, il fait l'objet d'essais cliniques pour l'amélioration cognitive chez les enfants. Le modafinil est également à l'étude pour le traitement de la maladie de Parkinson et est parfois prescrit pour cette indication. Le modafinil n'aide pas à prévenir la somnolence et la fatigue diurnes. Il n'est pas approuvé pour une utilisation par des personnes qui ne souffrent pas de somnolence excessive causée par la narcolepsie ou une autre condition. Le modafinil est un médicament utilisé pour augmenter la vigilance et la concentration. Il s'agit d'un médicament délivré sur ordonnance dans la catégorie de médicaments N06BC auprès de la Federal Drug Administration des États-Unis, et est disponible dans l'emballage du fabricant. Il a été développé à l'origine dans les années 1970 comme traitement potentiel des troubles du sommeil. Le développement du médicament a d'abord été entrepris par une équipe de neuroscientifiques français dirigée par Michel Jouvet et les docteurs Pierre Lafon et François-Xavier Deymeester. Le modafinil est un stimulant du SNC qui a été utilisé en clinique comme antidépresseur, dans le traitement du trouble d'anxiété sociale et dans le traitement de la somnolence excessive, en particulier chez les personnes souffrant de narcolepsie. Le modafinil a d'abord été conçu comme un stimulant pour le traitement de la narcolepsie, une condition caractérisée par des épisodes de sommeil excessifs et incontrôlables. La narcolepsie est une maladie très rare, affectant seulement 0,1 % de la population, bien que le problème de la somnolence excessive puisse être très débilitant. Le modafinil a également été utilisé comme agent favorisant l'éveil et comme médicament améliorant les performances. Diverses autorités sanitaires et professionnels de la santé considèrent le modafinil comme un stimulant et ont indiqué qu'il ne s'agit donc probablement pas d'un traitement sûr et efficace pour l'amélioration cognitive. Le modafinil est utilisé pour traiter divers troubles du sommeil, notamment la narcolepsie, l'apnée obstructive du sommeil, les troubles du sommeil liés au travail posté et comme complément pour améliorer l'éveil chez les personnes fatiguées pendant de longues périodes. Parmi les autres utilisations, le modafinil a été étudié dans les traitements de la toxicomanie, dans le traitement des enfants autistes et dans le traitement de la dépression. Il a été étudié pour une utilisation possible dans l'augmentation des performances cognitives de haut niveau. Malgré cela, le modafinil n'est approuvé par la FDA pour aucune de ces utilisations. Modafinil est disponible sous forme de comprimés. La dose recommandée de modafinil est de 50 à 100 mg à prendre au coucher.Il a été démontré que cette posologie améliore la capacité des personnes souffrant d'apnée du sommeil à rester éveillées pendant plusieurs heures et à rester éveillées pendant la journée. Des doses plus élevées (jusqu'à 200 mg au coucher) ont été utilisées pour traiter les personnes atteintes de narcolepsie et de somnolence excessive due à d'autres causes. Le modafinil ne doit pas être utilisé pour réveiller une personne qui dort depuis longtemps, et il ne doit pas être utilisé pendant la journée. Le médicament ne doit pas être utilisé si une personne n'a pas un schéma de sommeil dominé par le sommeil paradoxal, comme les travailleurs de nuit ou les travailleurs postés qui travaillent en rotation. L'utilisation à la dose recommandée pour les adultes est de 200 à 400 mg deux ou trois fois par jour. Certaines personnes peuvent avoir besoin d'augmenter la dose à 400 à 600 mg trois fois par jour. Le modafinil est généralement pris avant la période de sommeil souhaitée. Le modafinil a été associé à une variété d'effets secondaires possibles, y compris la somnolence ou des sensations de somnolence, qui peuvent persister après l'arrêt du médicament. Diverses études ont rapporté une sensation commune de lenteur ou d'atonie suite à l'utilisation du modafinil.
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