Les effets du modafinil sont dus à son action sur la dopamine dans le cerveau. Le médicament se lie à des cibles spécifiques dans le cerveau et induit l'éveil. Le modafinil stimule l'activité de l'adénosine dans le prosencéphale basal, tout en bloquant le récepteur de l'adénosine A2. Cela bloque les récepteurs de l'adénosine qui sont responsables du sommeil. On pense également qu'il augmente la libération de glutamate dans le cortex préfrontal et qu'il a des effets sur la sérotonine, ce qui peut expliquer son efficacité pour d'autres troubles tels que la narcolepsie. Les neurotransmetteurs orexine et histamine sont également impliqués. Le modafinil réduit la libération d'histamine par l'hypothalamus. Le mécanisme d'action du modafinil n'est actuellement pas clair, mais il a été proposé d'améliorer l'éveil en augmentant la disponibilité des neurotransmetteurs, en particulier la noradrénaline, la dopamine, l'acétylcholine et l'histamine, en diminuant leur recapture ou en améliorant leur libération en inhibant la recapture de ces neurotransmetteurs. . Le modafinil peut également avoir d'autres effets, comme l'amélioration de la somnolence ou de l'insomnie induite par certains autres médicaments. En cas de suspicion d'effets dopaminergiques, cependant, des doses supérieures à 200 mg ne sont pas recommandées chez les patients ayant des antécédents de psychose, et des doses supérieures à 400 mg ne sont pas recommandées chez les patients souffrant de maladies cardiaques ou vasculaires, d'antécédents de consommation de substances, de glaucome, de ou une faible tolérance à la caféine ou aux stimulants. Le fabricant recommande d'utiliser un protocole de titration lente, en commençant par 100 mg et en augmentant chaque semaine jusqu'à ce que la dose maximale de 200 mg soit atteinte. La dose thérapeutique recommandée est de 200 à 400 mg pris pas plus de quatre fois par jour. Le modafinil est disponible sous forme de pilule sous forme de comprimés de 200 milligrammes et de comprimés de 100 milligrammes. La dose équivalente de 100 milligrammes est comparable à 200 milligrammes de dextroamphétamine, et chaque dose de 100 milligrammes équivaut à 25 milligrammes de lévométhamphétamine ou 12,5 milligrammes de méthylphénidate. Environ la moitié de la dose atteint le cerveau et l'autre moitié est métabolisée ou passe par le foie. Le modafinil ne doit pas être utilisé sans avis médical.Si vous ressentez des effets secondaires désagréables, y compris l'un des effets suivants, arrêtez immédiatement d'utiliser le modafinil et consultez votre professionnel de la santé : nausées, vomissements, douleurs à l'estomac, diarrhée ou éruption cutanée pouvant provoquer des démangeaisons ou des douleurs. Le modafinil est approuvé pour le traitement du trouble du sommeil lié au travail posté (SWSD), dans lequel le rythme circadien d'une personne ne correspond pas à l'horaire de travail. En plus de l'EDS, le SWSD se caractérise par une vigilance et des performances réduites pendant la journée, une somnolence matinale, des difficultés à s'endormir la nuit et de la fatigue. SWSD est principalement observé chez les personnes employées dans un horaire posté ou rotatif. Pour les adultes, le schéma posologique approuvé est de 100 mg trois fois par jour. Le modafinil est utilisé dans le traitement du syndrome des jambes sans repos (SJSR), un trouble du rythme circadien du corps, où les personnes ressentent une sensation inconfortable dans leurs membres. C'est un stimulant, il peut donc modifier les niveaux d'hormones naturelles d'une personne, ce qui peut modifier le désir sexuel, l'humeur et d'autres fonctions. Si vous ressentez des changements dans l'appétit, la libido ou toute autre fonction corporelle en raison de l'utilisation du modafinil, parlez-en à votre médecin. Vous pouvez essayer de commencer avec une dose inférieure à la normale, car certaines personnes trouvent qu'elles doivent commencer avec une dose plus élevée que prévu. Le modafinil est approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) pour le traitement de la somnolence diurne excessive (EDS) et des troubles du sommeil liés au travail posté (SWSD). Bien qu'approuvé comme médicament favorisant l'éveil dans la narcolepsie, les données disponibles étaient insuffisantes pour formuler une recommandation pour ou contre son utilisation dans cette indication. Le modafinil n'est pas approuvé pour une utilisation chez les patients pédiatriques, pour les troubles du sommeil autres que l'EDS, ou comme aide pour stimuler la mémoire, la concentration ou la productivité chez les personnes sans troubles du sommeil. Le modafinil traite les symptômes de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil peut également aider les travailleurs postés à s'endormir au travail et à rester éveillés lorsqu'ils sont éveillés. Il agit en arrêtant la somnolence qui provoque des épisodes soudains et incontrôlables de faiblesse musculaire soudaine, appelée cataplexie, et des hallucinations, appelées hallucinations hypnagogiques ou hypnopompiques. Le modafinil peut également améliorer la qualité du sommeil lorsqu'il est pris au coucher. Le modafinil est un médicament délivré sur ordonnance et est généralement démarré à la dose la plus faible possible pour des résultats optimaux. De nombreux médecins fixent la posologie à 100-300 mg par jour. Une étude de 2009 comparant les effets antidépresseurs du modafinil et de l'antidépresseur Zoloft a révélé que le modafinil était aussi efficace pour réduire les symptômes de la dépression que le Zoloft, sans effets indésirables graves. Le modafinil peut être pris quotidiennement jusqu'à 1 mois et, contrairement au Zoloft, ne nécessite pas de prescription médicale pour être prescrit. Cependant, les résultats ne sont pas toujours cohérents et certaines personnes trouvent que ce n'est pas efficace pour eux. Dans de tels cas, des recherches supplémentaires sont nécessaires pour déterminer si les effets sont dus au modafinil lui-même ou à la réaction de la personne. Il agit en augmentant la production de dopamine induisant la vigilance dans le cerveau. En augmentant la dopamine dans le cerveau, Modafinil crée le sentiment de vigilance mentale en agissant sur les voies des neurotransmetteurs catécholamines dans le cerveau. Le modafinil affecte les neurotransmetteurs cérébraux impliqués dans le contrôle de l'éveil. Il se lie aux neurones dopaminergiques dans le noyau de la zone pontique du cerveau. Cette action favorise l'activation du cerveau, un effet similaire à l'action de l'amphétamine. Le modafinil augmente la production de dopamine par le cerveau et on pense qu'il affecte les récepteurs de la dopamine. Le médicament augmente également le nombre de synapses et améliore l'action des synapses. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Modafinil est vendu sous les noms de marque Provigil entre autres. Comme d'autres médicaments stimulants, le modafinil améliore l'éveil, l'attention, la mémoire et la vigilance. Le modafinil agit en supprimant les neurotransmetteurs inhibiteurs dopamine et noradrénaline. Le modafinil est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine-norépinéphrine (IRSN). La sérotonine est un neurotransmetteur important qui aide à réguler les circuits cérébraux qui contrôlent les émotions, la pensée et le sommeil.La sérotonine et la norépinéphrine sont des neurotransmetteurs différents, et le modafinil augmente l'activité de ces produits chimiques en se liant aux protéines qui agissent sur ces produits chimiques. Le nom chimique du modafinil est modafinil, [2-(diphénylméthyl)-2-{4-benzhydryloxy-phényl}éthyl]amine, C21H22N2O, avec un poids moléculaire de 338,4. Le chlorhydrate de modafinil est une substance cristalline blanche à blanc cassé, pratiquement inodore.Les comprimés de modafinil peuvent être enrobés ou non, et il peut s'agir soit du sel de sodium, soit de la base libre. Le poids moyen d'un comprimé de 100 mg est d'environ 0,56 g et le poids moyen d'un comprimé de 25 mg est d'environ 0,056 g. Le modafinil peut provoquer certaines interactions avec d'autres médicaments. Il peut ralentir le métabolisme d'autres médicaments et interagir avec des antidépresseurs ou des médicaments opioïdes. Le modafinil étant une substance contrôlée de l'annexe IV, une autorisation préalable d'un médecin est requise. Cette activité dans le cerveau est liée à ce qui est généralement classé comme "éveil" dans le cerveau. Il a été démontré qu'il stimule les ondes cérébrales alpha, thêta et bêta dans différentes gammes de fréquences. On ne sait pas quel avantage l'utilisation du modafinil pourrait apporter en réalité. Il a également été démontré que le modafinil agit comme un agoniste direct du système nerveux central, se liant avec une plus grande affinité à deux types de récepteurs distincts : les récepteurs dopaminergiques D1 et D2 et les récepteurs alpha 1 et 2 de la noradrénaline. Les récepteurs alpha 1 ont été liés à plus d'éveil dans la gamme des ondes cérébrales alpha. Son affinité D1 en fait un stimulant qui agit sur le système dopaminergique du cerveau et les récepteurs alpha 1. Le modafinil est le composant actif du médicament favorisant l'éveil Provigil. Il bloque les effets de produits chimiques spécifiques du cerveau dans le cerveau antérieur qui provoquent la somnolence. Ces produits chimiques sont appelés neurotransmetteurs. Le modafinil diffère des autres stimulants en ce qu'il imite les effets de l'adénosine, un neurotransmetteur, un agent inhibant le sommeil. Son nom chimique est 2-(benzyl-méthylène) adénosine. Ses effets externes imitent les effets inhibiteurs de l'adénosine. L'activité du modafinil sur le système nerveux central est étroitement liée à celle de l'adénosine.
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