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Modafinil n'est pas réellement un stimulant. Bien qu'il augmente l'activité de certains neurotransmetteurs, il ne fonctionne pas en stimulant les centres de récompense de votre cerveau comme la caféine. Au lieu de cela, il module les neurotransmetteurs du cerveau qui jouent un rôle dans le maintien de l'éveil. Le modafinil est un agent favorisant l'éveil, ce qui signifie qu'il aide le cerveau à rester alerte. Il le fait en augmentant les niveaux de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau. Le modafinil bloque l'enzyme MAO-A. La MAO-A décompose la norépinéphrine, ce qui peut causer de la somnolence et de la somnolence. Lorsque la noradrénaline est décomposée par la MAO-A, elle est moins disponible pour provoquer somnolence et somnolence.En bloquant la MAO-A, la noradrénaline reste disponible, maintenant ou augmentant ainsi l'éveil. La MAO-A est un acteur majeur de la régulation des neurotransmetteurs dans le cerveau et le modafinil l'inhibe spécifiquement. Il n'affecte pas les autres enzymes du cerveau, ce qui signifie qu'il n'empêche pas la dopamine, la sérotonine ou le GABA de fonctionner. Le modafinil se lie au transporteur de la dopamine dans la membrane présynaptique. La dopamine est libérée dans la synapse et se lie au récepteur. La liaison de la dopamine au récepteur est facilitée par le modafinil et l'effet dopaminergique est renforcé. Le site Web du fabricant explique que le modafinil fournit "l'interaction moléculaire à action rapide sur un site pré-synaptique du système nerveux central qui inhibe puissamment la libération de ces neurotransmetteurs, le glutamate et l'acétylcholine, impliqués dans le déclenchement des trois principaux cycles veille-sommeil. . Les cycles du sommeil sont principalement contrôlés par les régions hypothalamiques et du tronc cérébral et le modafinil agit sur les trois centres. Le modafinil semble agir comme inhibiteur sélectif de la recapture cérébrale de la dopamine et comme antagoniste des récepteurs A1 de l'adénosine. Son mécanisme d'action peut impliquer 1) la libération de sérotonine et l'activité des récepteurs (la libération de dopamine n'est pas une cause principale d'action); 2) modulation des récepteurs dopaminergiques D1/A1/D2 ; 3) activité anxiolytique via le système sérotoninergique ; 4) inhibition de la recapture de la sérotonine, de l'acétylcholine et de la noradrénaline dans le cerveau ; et 5) modulation des récepteurs de noradrénaline. Le modafinil exerce des effets anti-agressifs et anti-insomnie dans les études animales et peut cibler le système dopaminergique dans le cerveau, qui est impliqué dans le contrôle des impulsions, la réduction de l'anxiété et la régulation du sommeil. Le modafinil est relativement sélectif du système dopaminergique ; il peut également agir comme antagoniste des récepteurs de l'adénosine A1 et comme inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) et éventuellement comme antagoniste des récepteurs NMDA. Des études animales montrent que le modafinil est plus sélectif que l'amphétamine et peut être 50 fois plus sélectif que la caféine. Le modafinil est un médicament sur ordonnance utilisé pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et certaines formes d'apnée obstructive du sommeil. Il stimule les cellules cérébrales dans les parties du cerveau qui contrôlent l'éveil et augmente le nombre d'unités dans la partie du cerveau qui contrôle l'éveil. Le modafinil est également utilisé pour améliorer l'éveil pour d'autres conditions, telles que le traitement aigu des troubles psychiatriques tels que la dépression. Le modafinil a été initialement développé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon comme antidépresseur et il a été approuvé pour la première fois en 1993 en Europe pour le traitement de la dépression. La substance a ensuite été prescrite en France pour la narcolepsie et en 1994 a été approuvée pour cet usage aux États-Unis. Cependant, en raison de problèmes d'efficacité à long terme et d'effets secondaires potentiels, la Food and Drug Administration a déconseillé cette pratique aux États-Unis. Certaines personnes soupçonnées d'être atteintes de narcolepsie ont déclaré ne pas avoir le trouble du sommeil. Son utilisation a été approuvée aux États-Unis en 1998 comme traitement d'appoint de l'éveil chez les personnes souffrant de graves troubles du sommeil liés au travail posté, ou comme traitement des personnes souffrant d'apnée du sommeil en raison de l'absence de réponse physique complète à un blocage des voies respiratoires qui survient dans le syndrome d'apnée obstructive du sommeil. Il n'est pas recommandé d'utiliser le modafinil pour l'insomnie. L'étiquette du produit Modafinil contient les mots "Modafinil solution orale", "Provigil" ou "Provigil®" sur le devant de la bouteille. Il se présente généralement sous la forme d'un flacon unidose. Il contient une dose de 20 mg de Modafinil. Il est fabriqué par Sun Pharmaceuticals depuis 1998.Avant cela, il était fabriqué par Centax. Étant donné que le modafinil n'a pas le même effet stimulant que les autres stimulants, il est considéré comme sûr en association avec des médicaments tels que les IMAO qui peuvent provoquer une hypertension artérielle. Le modafinil n'a pas été connu pour causer des effets indésirables majeurs, même lorsqu'il est pris à des doses plus élevées. Le modafinil peut parfois avoir des effets secondaires, tels que des maux de tête et des troubles du sommeil, ainsi que de rares effets secondaires graves, notamment des réactions allergiques, des hallucinations et le syndrome de Stevens-Johnson.Cependant, la grande majorité des personnes ne ressentent aucun effet secondaire suite à la prise de ce médicament. L'effet secondaire le plus courant est le mal de tête. Le modafinil est un stimulant du SNC. La pureté du modafinil peut être mesurée par chromatographie liquide à haute pression. Aux États-Unis, le modafinil est une substance contrôlée de l'annexe IV. D'autres pays contrôlent sa vente à l'intérieur de leurs propres frontières, ce qui explique peut-être pourquoi il est étiqueté comme un médicament sur ordonnance uniquement au Royaume-Uni. Le modafinil est actuellement le médicament le plus prescrit au monde pour un usage non médical. Depuis les années 1990, il est utilisé comme aide ergogénique pour l'amélioration des performances des individus en bonne santé, en particulier pour ceux qui travaillent en travail posté. Les utilisations médicales du modafinil comprennent le traitement du décalage horaire, des troubles du sommeil liés au travail posté et de la somnolence due à la narcolepsie. Le modafinil est également utilisé à des fins non conformes telles que l'amélioration cognitive, l'amélioration de la vigilance chez les personnes souffrant de somnolence diurne excessive associée à l'insomnie primaire ou à la narcolepsie, et l'amélioration de la fonction cognitive chez les personnes en bonne santé. Le modafinil est un agent favorisant l'éveil. C'est une drogue aux effets stimulants qui est parfois décrite comme étant similaire aux amphétamines, bien qu'aucun essai contrôlé ne l'ait comparée aux amphétamines. En tant que stimulant, il produit des augmentations de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. Les effets peuvent durer jusqu'à quatre heures avec une dose unique et jusqu'à 12 heures avec des doses thérapeutiques. Le modafinil est utilisé depuis les années 1980, avec des applications sur étiquette telles qu'un médicament contre la narcolepsie approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis en 1998. Il est vendu à la fois en vente libre (OTC) et sous forme de prescription sous le nom de marque Provigil. . Le modafinil est également utilisé hors AMM comme activateur cognitif, principalement chez les étudiants.[1][2][3] Plusieurs études initiales ont montré que le modafinil améliore les performances cognitives, augmente l'éveil et que le modafinil peut améliorer la capacité d'apprendre, de mémoriser et de se rappeler des informations. Aucune étude de suivi n'a été réalisée.[4] Dans la forme posologique standard (200 mg), le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé avec un point de fusion de 150 à 160 °C.Il n'est que légèrement soluble dans l'eau (2,0 g dans 100 ml à 25°C) et non soluble dans l'éthanol. Il est peu soluble dans le chlorure de méthylène (40 mg/100 ml). Il est cependant totalement soluble dans l'acétone (200 g/100 ml). Le modafinil, un stimulant du SNC, est utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS), la fatigue excessive ou la somnolence associée à la narcolepsie. Le modafinil peut être administré une ou deux fois par jour. Undécanediamine, est le nom chimique du Modafinil, qui est un analogue de l'adénosine, un neurotransmetteur, approuvé comme stimulant et activateur de l'éveil. Le modafinil est un médicament d'ordonnance. On ne sait pas s'il est sûr de l'utiliser pendant la grossesse, bien que des études aient montré que le bébé à naître n'est pas affecté par son utilisation. Cependant, si une femme est enceinte, elle doit éviter de l'utiliser à moins que cela ne soit clairement nécessaire. Le modafinil agit en améliorant la neurotransmission de la dopamine dans le SNC, en particulier le modafinil a une affinité plus élevée que la caféine pour se lier aux récepteurs de la dopamine de type 2 et aux récepteurs du transporteur de la sérotonine (5-HTT). En tant qu'inhibiteur de la recapture de la dopamine, il peut également inhiber la recapture de la noradrénaline, ce qui peut expliquer le mécanisme d'action du modafinil en tant que stimulant. Le modafinil semble augmenter le niveau de dopamine dans le cerveau, en particulier dans le cortex préfrontal. Deux explications possibles sont que cela médiatise ses effets sur l'éveil ou qu'à long terme cela pourrait conduire à une déplétion de la dopamine. Jusqu'en mars 2019, le composant actif du modafinil était l'acétylorphénylpropyl-fluor (AMPF). À partir de 2019, la fabrication de modafinil est passée de S- l'alléthrine, longtemps utilisée comme ingrédient actif, pour S- acétyl-m-iodophényl-fluor (AMD-801).

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